Пентоксифиллин

Состав препарата

Основное действующее вещество препарата – пентоксифиллин (содержание: 100мг в одной таблетке, 400мг в одной таблетке ретард, 20мг в одном миллилитре раствора).

Вспомогательными компонентами таблетированной формы препарата (драже) являются: микрокристаллическая целлюлоза, двухосновной фосфат кальция, поливинилпирролидон, стеарат магния, натрия кроскармеллоза, тальк. Компоненты оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, диоксид титана, лак кармоизиновый.

Вспомогательными компонентами препарата в форме таблеток ретард являются: этилцеллюлоза, двухосновной фосфат кальция, стеарат магния, тальк. Компоненты оболочки (ретард): диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, лак кармоизиновый.

Вспомогательными компонентами препарата в виде раствора являются: хлорид натрия, дистиллированная вода.

Форма выпуска пентоксифиллина

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой (пленочной) оболочкой, выпуклые с обеих сторон, круглой формы, цвет – розовый. В одном блистере содержатся 10 таблеток, в картонной упаковке находятся 6 блистеров; таблетки пролонгированного действия (ретард), покрытые пленочной оболочкой, форма – капсулы, имеющие линию разлома с одной из сторон, цвет – розовый. В одном блистере содержатся 10 таблеток, в картонной упаковке находятся 2 блистера;
раствор для проведения инъекций либо инфузий, желтоватый или без цвета, прозрачный. В полиэтиленовом поддоне содержится 5 ампул по 1, 2 или 5 мл.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата, пентоксифиллин, улучшает микрогемодинамику, обладает ангиопротекторным действием. При приеме Пентоксифиллина происходит угнетение фосфодиэстеразы, снижается количество кальция внутри клеток гладкой мускулатуры сосудов и эритроцитах, тромбоцитах, лейкоцитах (форменных элементах крови).  Развивается угнетение начального процесса тромбообразования, отмечается повышение эластичности тромбоцитов и эритроцитов, снижение в плазме концентрации фибриногена. Благодаря снижению свертываемости крови и улучшению её реологических свойств усиливается фибринолиз, процесс растворения сформировавшихся тромбов и кровяных сгустков.

Пентоксифиллин понижает тонус гладких мышц, обладает сосудорасширяющим действием, в результате чего уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОППС), умеренно воздействует на улучшение силы мышечных сокращений.
На фоне приема препарата наблюдается незначительное расширение коронарных сосудов, улучшение кислородного снабжения тканей (преимущественно в центральной нервной системе и в конечностях). У лиц, имеющих окклюзионные поражения периферических сосудов, способствует удлинению проходимой дистанции, устранению болей в состоянии покоя и предотвращению судорожных сокращений икроножных мышц.

Показания к применению

Пентоксифиллин назначается пациентам, страдающим следующими заболеваниями:

  •  цереброваскулярная патология (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, состояние после перенесенного инфаркта миокарда);
  •  нефроангиопатия при сахарном диабете (диабетические ангиопатии других видов, нарушения периферической гемодинамики – эндартериит, синдром Рейно и т.д.);
  •  нарушение снабжения кровью глазной сетчатки и сосудистой оболочки глаз (острой или хронической формы);
  •  варикозная болезнь;
  •  расстройства слуховой функции, обусловленные сосудистыми нарушениями.

Способ применения

Препарат предназначен для перорального, внутривенного или внутриартериального применения.
Пентоксифиллин таблетированной формы назначается в количестве двух драже, три раза в 24 часа. Принимается не разжевывая, после еды, запивая необходимым количеством жидкости. Терапевтический эффект достигается через 7-14 дней, после чего дозировка уменьшается до 1 драже, принимаемого три раза в день. Курс лечения препаратом продолжается не менее 2-3 недель.

При остром нарушении периферического или мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) назначается внутривенное или внутриартериальное введение Пентоксифиллина.

Внутривенно препарат вводится в количестве одной ампулы с изотоническим раствором хлористого натрия (250-500мл) либо 5-процентным раствором глюкозы, продолжительность введения составляет 1,5 – 3 часа. Возможно последующее увеличение суточной дозы – до 200-300мг активного вещества.
Начальной дозой для введения Пентоксифиллина внутриартериально является одна ампула (100мг) в изотоническом растворе хлористого натрия (от 20 до 50мл), которую в последующий период увеличивают до 200-300мг в растворителе (30-50мл). Скорость введения составляет 5 мл 2-процентного раствора препарата в 10 минут.

Побочные действия

При приеме Пентоксифиллина могу возникнуть следующие побочные эффекты:

  •  боль в голове;
  •  повышенная нервозность;
  •  головокружения;
  •  нарушения сна (бессонница);
  •  сонливость;
  •  тахикардия;
  •  аритмия;
  •  приступ стенокардии;
  •  гипотония;
  •  схваткообразные боли в желудке;
  •  атония кишечника;
  •  тошнота (с рвотой);
  •  холестатический гепатит;
  •  обострение холецистита;
  •  повышение количества печеночных ферментов;
  •  диспепсия;
  •  отеки;
  •  кровотечения;
  •  изменение массы тела;
  •  лейкопения;
  •  тромбоцитопения;
  •  панцитопения;
  •  гипофибриногемия;
  •  гиперемия кожного покрова;
  •  аллергические реакции кожи;
  •  артериальная гипотензия (при внутривенном или внутриартериальном применении).

Противопоказания к применению

Пентоксифиллин противопоказан пациентам, имеющим индивидуальную непереносимость производных метилксантина; перенесшим острый инфаркт миокарда, кровоизлияния в глазную сетчатку, геморрагический инсульт; лицам, страдающим выраженным атеросклерозом мозговых или коронарных сосудов, обильными кровотечениями, а также женщинам во время беременности, кормления ребенка грудью и  детям (до 12 лет).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Прием Пентоксифиллина может усиливать действие противодиабетических лекарственных средств и антигипертензивных препаратов. Комбинация препарата с вазодилататорами, ганглиоблокаторами и спазмолитиками приводит к развитию артериальной гипотензии. Одновременное применение пентоксифиллина и кетолорака или мелоксикама повышает протромбиновое время, увеличивая вероятность развития кровотечений. При приеме с препаратами фибринолитического и антикоагулянтного действия усиливается противосвертывающий эффект. Применение циметидина с пентоксифиллином приводит к увеличению концентрации последнего в крови, повышая вероятность возникновения побочных эффектов.

Передозировка

Симптомами передозировки Пентоксифиллина являются следующие симптомы:

  •  понижение артериального давления;
  •  гипотония;
  •  гиперемия кожного покрова;
  •  сонливость;
  •  расстройства сознания;
  •  судороги;
  •  эмоциональное возбуждение (с чувством тревоги, страха);
  •  желудочно-кишечное кровотечение (признак – рвота «кофейной гущей»);
  •  повышение температуры тела.

Проводятся общие реанимационные мероприятия, направленные на восстановление деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции, нормализацию артериального давления. Для купирования судорожного синдрома применяется препарат Диазепам. Специфический антидот к Пентоксифиллину отсутствует.

Условия хранения

Пентоксифиллин необходимо хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и влаги. Температура хранения – до 25 градусов Цельсия. Срок годности Пентоксифиллина составляет 3 года.