Нифедипин

Нифедипин – желтый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и спирте. Он является антигипертензивным препаратом, основным представителем антагонистов кальция, производным 1,4-дигидропиридина.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке по 10 мг нифедипина.
Таблетки пролонгированного действия (ретард) по 20 мг.
Раствор для внутривенных инъекций во флаконах объемом 50 мл, в комплект входят шприц и полиэтиленовая трубка (1 мл раствора включает 0,0001 г нифедипина).
Раствор для введения в коронарные сосуды объемом по 2 мл, в упаковке 5 шприцев.

Фармакологическое действие

Нифедипин – антагонист кальция, расширяет артериальные сосуды, вызывает негативный инотропный эффект, уменьшает потребность мышечной ткани сердца в кислороде, уменьшает сопротивление сосудов, заметно снижает артериальное давление. При этом он не вызывает угнетения проводящей системы сердца и антиаритмические эффекты, в отличие от верапамила.

Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, пик концентрации препарата в крови формируется через 0,5-1 час после приема. Период полувыведения равняется 2-4 часам. Почти 80% неактивных метаболитов выводится вместе с мочой, 15% - с каловыми массами. Длительное применение (2-3 месяца) вызывает устойчивость к действию активных компонентов.

Показания к применению

  •  Ишемическая болезнь сердца (ИБС).
  •  Приступы стенокардии.
  •  Артериальная гипертензия.
  •  Сердечная недостаточность.
  •  Болезнь Рейно.
  •  Бронхиальная астма.

До недавнего времени нифедипин не использовали при сердечной недостаточности, но установлено, что препарат, благодаря вазодилятации периферических сосудов, улучшает функциональность сердца и способствует сокращению его размеров при хронической недостаточности. Но следует соблюдать осторожность при тяжелой степени сердечной недостаточности из-за возможности развития отрицательного инотропного эффекта.

Длительное применение нифедипина усиливает риск появления инфаркта миокарда, а также количество летальных исходов при ИБС, поэтому многие считают нецелесообразным использовать препарат в терапии артериальной гипертензии. Но эти эффекты вызываются нифедипином короткого действия, пролонгированные формы препарата не оказывают подобного действия. При бронхиальной астме нифедипин не вызывает значительного расширения бронхов, но применяется для поддерживающей терапии с другими медикаментами.

Способ применения

Нифедипин назначают перорально независимо от приема пищи по 10-30 мг до 3-4 раз в день. Максимальная доза в сутки - 120 мг. Продолжительность курса определяется врачом и составляет 1-2 месяца и более.

При резком подъеме артериального давления (гипертоническом кризе) и развитии приступов стенокардии 10 мг препарата применяют сублингвально (под язык) до полного растворения. Для ускорения эффекта таблетки следует разжевать, но не проглатывать. Во время процедур пациент должен находиться в горизонтальном на протяжении 30-60 минут. Для продления эффекта можно повторить прием препарата через 30 минут, возможно увеличение дозы до 30 мг. После устранения приступа препарат продолжают принимать перорально.

Для длительной терапии используют таблетки ретард, их выписывают по 20 мг 1-2 раза в день, реже по 40 мг 2 раза в сутки. Их применяют перорально после приема пищи, не размельчая и запивая небольшим объемом воды.

При гипертоническом кризе нифедипин вводят внутривенно в дозировке 0,005 г за 4-8 часов, это равняется 6,3-12,5 мл раствора в сутки. Максимальную дневную дозу медикамента (15-30 мг) не следует использовать более 3 дней.

Побочные эффекты

В большинстве случаев нифедипин не вызывает негативных реакций. Не исключается возникновение головных болей, покраснение кожных покровов, которое вызывается снижением тонуса мозговых сосудов и их растяжением из-за усиления притока крови. При развитии подобной реакции дозы препарата уменьшают или используют его после приема пищи. Возможно развитие сердцебиения, тошноты, головокружения, снижения давления, сонливости, отека конечностей.

Противопоказания

  •  Сердечная недостаточность тяжелой степени;
  •  Нестабильная стенокардия;
  •  Острый инфаркт миокарда;
  •  Нарушение ритма сердца (синдром слабости синусного узла);
  •  Значительная гипотония;
  •  Период беременности и лактации.

Нифедипин рекомендуется принимать с осторожностью водителям автомобилей и другого транспорта и лицам, чья профессия связана с быстротой реакции.
Условия хранения
Хранить в защищенном от детей месте вдали от прямых солнечных лучей.